2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
  4. Endothelin Receptor

Endothelin Receptor (内皮素受体)

内皮素受体 (Endothelin Receptor) 是视紫红质受体 β 组的 G 蛋白偶联受体 (GPCR)，可与内皮素配体结合，内皮素配体是 21 个氨基酸长的肽，源自较长的内皮素前体。已知内皮素受体至少有四种类型，即 ETA、ETB（ETB1、ETB2）和 ETC。ETA 受体的特点是对 ET-1 和 ET-2 具有比 ET-3 更高的亲和力和选择性，而 ETB 受体对所有三种内皮素同工肽都具有同等的高亲和力。

内皮素在多种组织中合成，包括血管内皮细胞（仅 ET-1）和平滑肌细胞。释放的内皮素与内皮素受体 ETA 和 ETB 结合，血管平滑肌细胞上的 ETA 受体介导血管收缩，内皮上的 ETB 受体与一氧化氮 (NO) 和前列环素的释放有关。

Endothelin receptors are G protein-coupled receptors (GPCRs) of the β-group of rhodopsin receptors that bind to endothelin ligands, which are 21 amino acid long peptides derived from longer prepro-endothelin precursors. There are at least four types known, ETA, ETB (ETB1, ETB2) and ETC. The ETA receptor is characterized by having high affinity and selectivity for ET-1 and ET-2 compared to ET-3, whereas the ETB receptor has equivalent high affinity for all three endothelin isopeptides.

Endothelins are synthesized in several tissues, including the vascular endothelium (ET-1 exclusively) and smooth muscle cells. Released endothelin binds to the endothelin receptors ETA and ETB, the ETA receptors on vascular smooth muscle cells mediating vasoconstriction, and the ETB receptors on the endothelium linked to nitric oxide (NO) and prostacyclin release.

Endothelin Receptor 亚型特异性产品:

Endothelin Receptor Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-105183
    PD 145065 Antagonist
    PD 145065 是一种强效的，非选择性的内皮素受体拮抗剂，对兔肾动脉血管平滑肌细胞的ETA 受体 IC50 值为4 nM。
    PD 145065
  • HY-P10151
    PD 156252 Antagonist
    PD 156252 是一种高效的内皮素 (ET) 拮抗剂的六肽。PD 156252 对兔 ETA 和大鼠 ETB 受体亚型具有增强的结合亲和力，IC50 值分别为 1.0 和 40 nM。
    PD 156252
  • HY-135500
    ACT-373898
    ACT-373898 是 Macitentan 的一种非活性羧酸代谢物。Macitentan 是一种具有口服活性，非多肽 ETA 和 ETB (内皮素受体) 双拮抗剂。
    ACT-373898
  • HY-B0323A
    Sulfisoxazole diethanolamine

    磺胺异恶唑二乙醇胺

    		Antagonist
    Sulfisoxazole (Sulfafurazole) diethanolamine 是内皮素受体（endothelin receptor）拮抗剂，对内皮素受体 A 和 B 的IC50 值分别为 0.60 μM 和 22 μM。Sulfisoxazole diethanolamine 是磺胺类抗菌剂（antibacterial）。Sulfisoxazole diethanolamine 通过靶向内皮素受体 A，抑制乳腺癌外显子释放。
    Sulfisoxazole diethanolamine
  • HY-10282
    Daglutril
    Daglutril 是一种具有潜在调节细胞因子诱导的星形胶质细胞内皮素-1产生的化合物，在研究中对部分细胞因子诱导的内皮素-1产生有抑制作用，可作为筛选抑制星形胶质细胞内皮素-1产生化合物的工具。
    Daglutril
  • HY-105168
    TAK 044 Antagonist
    TAK 044 是内皮素受体的拮抗剂。TAK 044在多种动物模型中强烈抑制了 ET 诱导的退化。TAK 044 可用于急性心肌梗死、急性肾功能衰竭、急性肝功能障碍、蛛网膜下腔出血等 ET 相关疾病的研究。
    TAK 044
  • HY-157658
    K-8794 Antagonist
    K-8794 是一种具有口服活性的选择性内皮素受体 ETB 拮抗剂，可以用于心血管疾病的研究。
    K-8794
  • HY-P1016
    BQ-3020 Antagonist
    BQ-3020 是一种内皮素受体 (endothelin receptor) (ETBreceptor) 激动剂，取代[125I]ET-1 与猪小脑 ETB 受体结合，IC50 值为 0.2 nM。BQ-3020 引起兔肺动脉血管收缩和猪膀胱颈松弛，可用于心血管疾病研究。
    BQ-3020
  • HY-A0013AR
    Bosentan hydrate (Standard)

    波生坦水合物 (Standard)

    		Antagonist
    Bosentan (hydrate) (Standard) 是 Bosentan (hydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bosentan hydrate 是一种竞争性的 endothelin-1 (ET) 拮抗剂，在人SMC中，作用于 ETA 和 ETB 受体，Ki 分别为 4.7 nM 和 95 nM。
    Bosentan hydrate (Standard)
  • HY-P3571
    [Ala2] Endothelin-3, human
    [Ala2] Endothelin-3, human 是内皮素 ET-3 的线性类似物，其中 Ala 取代了 Cys 残基。ET-3 是一种血管活性肽，由人横纹肌肉瘤细胞系产生，在非肌肉来源的人肉瘤细胞系中不表达。ET-3 可作为一种旁分泌因子，促进内皮细胞的迁移。
    [Ala2] Endothelin-3, human
  • HY-P3563
    [Lys4] Sarafotoxin S6c Agonist
    [Lys4] Sarafotoxin S6c 是一种 sarafotoxin 类似物，是一种有效的内皮素受体 (endothelin receptor) 的部分激动剂。[Lys4] Sarafotoxin S6c 可诱导猪冠状动脉收缩，其 EC50 为 1.5 nM。
    [Lys4] Sarafotoxin S6c
  • HY-P2057
    PD 142893 Antagonist
    PD 142893 是 endothelin-B receptor 拮抗剂。
    PD 142893
  • HY-15402D
    Edonentan hydrate

    艾多南坦

    		Antagonist
    Edonentan (BMS 207940) hydrate 是一种有效的选择性内皮素 A (ETA) 受体拮抗剂，Ki 为 10 pM。 在大鼠中，Edonentan hydrate 具有优异的 (100%) 口服生物利用度。
    Edonentan hydrate
  • HY-P3615
    [Asn18] Endothelin-1, human Agonist
    [Asn18] Endothelin-1, human 是一种多肽。Endothelin-1 是内皮素的主要亚型，在调节血管功能中起着重要作用。
    [Asn18] Endothelin-1, human
  • HY-103458
    BMS 182874 hydrochloride Antagonist
    BMS 182874 hydrochloride 是一种口服有效的高选择性内皮素受体 endothelin receptor ETA 拮抗剂，对 ETA 的 IC50 值和Ki 值分别为 0.150 μM 和 0.055 μM。BMS 182874 hydrochloride 能够降低 Deoxycorticosterone acetate (HY-B1472) 诱导的大鼠高血压模型的动脉压，可用于心血管疾病研究。
    BMS 182874 hydrochloride
  • HY-10088R
    Zibotentan (Standard)

    齐泊腾坦 (Standard); 赛博特坦 (Standard)

    		Antagonist
    Zibotentan (Standard)是 Zibotentan 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Zibotentan (ZD4054) 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的内皮素 A (ETA) 受体拮抗剂，Ki 为 13 nM。Zibotentan 对 ETB 没有抑制作用。Zibotentan 具有抗癌作用，可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。
    Zibotentan (Standard)
  • HY-117634
    WS009B Antagonist
    WS009B 是一种选择性的内皮素受体 (endothelin receptor) 拮抗剂 (ET-1: IC50=0.67 μM; ET-2: IC50=0.8 μM)。WS009B 可用于心血管疾病的研究。
    WS009B
  • HY-13209R
    Ambrisentan (Standard)

    安倍生坦(Standard)

    		Antagonist
    Ambrisentan (Standard)是 Ambrisentan 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ambrisentan 是一种选择性的ET A型受体 (ETAR) 拮抗剂。
    Ambrisentan (Standard)
  • HY-N5171
    Aselacin B Antagonist
    Aselacin B 靶向作用于内皮素-1受体（ET-1 Receptor），抑制 ET-1与 ETA受体和 ETB受体的结合。Aselacin B 可用于心血管疾病的研究。
    Aselacin B
  • HY-76520S
    Sitaxsentan-13C6 Antagonist
    Sitaxsentan-13C6 (IPI 1040-13C6) 是 13C 标记的 Sitaxsentan (HY-76520). Sitaxsentan (IPI 1040; TBC-11251) 是选择性内皮素A (ETA) 受体拮抗剂。
    Sitaxsentan-<sup>13</sup>C<sub>6</sub>
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Endothelin Receptor Isoform Comparison

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